Имуран (Азатиоприн): полное руководство по применению

Имуран (международное непатентованное название – азатиоприн) является иммуносупрессивным препаратом, который активно используется в современной медицине для подавления избыточных иммунных реакций организма. Действие препарата основано на метаболизме до 6-меркаптопурина, который ингибирует синтез ДНК и РНК в быстро делящихся клетках иммунной системы, что приводит к снижению иммунного ответа и уменьшению воспалительных процессов в организме.

Форма выпуска и состав

Имуран выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг активного вещества (азатиоприна). Стандартная упаковка содержит 100 таблеток в блистерах, помещенных в картонную коробку.
В состав препарата входят:

• Действующее вещество: азатиоприн 50 мг

• Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, стеариновая кислота, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400

Фармакологическое действие

Имуран относится к группе иммунодепрессантов и является производным имидазола 6-меркаптопурина. Механизм действия азатиоприна многогранен, но основные эффекты включают:

• Высвобождение 6-меркаптопурина, действующего как антиметаболит пуринов

• Ингибирование синтеза нуклеиновых кислот в активно делящихся лимфоцитах

• Блокирование SH-групп путем алкилирования

• Подавление биосинтеза пуриновых нуклеотидов на различных этапах
  Эти процессы в совокупности приводят к снижению пролиферации и функциональной активности клеток, участвующих в иммунном ответе, что обеспечивает иммуносупрессивный эффект при аутоиммунных заболеваниях и предотвращает отторжение пересаженных органов.

Показания к применению

Спектр применения Имурана достаточно широк и включает следующие состояния:

Трансплантология

• Профилактика отторжения трансплантированных органов (почки, сердце, печень)

• Поддерживающая терапия после трансплантации

Аутоиммунные заболевания

• Тяжелый ревматоидный артрит, резистентный к стандартной терапии

• Системная красная волчанка (СКВ)

• Узелковый периартериит (гранулематоз с полиангиитом)

• Пузырчатка обыкновенная

• Аутоиммунная гемолитическая анемия

• Дерматомиозит и полимиозит

• Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Гастроэнтерология

• Хронический активный аутоиммунный гепатит

• Болезнь Крона

• Язвенный колит

Неврология

• Рассеянный склероз (рецидивирующий ремиттирующий тип)

• Генерализованная миастения гравис

Противопоказания

Имуран не следует применять в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к азатиоприну, 6-меркаптопурину или любому из вспомогательных компонентов препарата

• Беременность и период грудного вскармливания (за исключением особых ситуаций, когда потенциальная польза превышает возможный риск)

• Тяжелые заболевания печени и костного мозга

• Наследственный дефицит фермента тиопурин-метилтрансферазы (ТПМТ)

• Синдром Леша-Найхана

Способ применения и дозировка

Дозировка Имурана устанавливается индивидуально и зависит от показаний, клинического состояния пациента и гематологической переносимости препарата. Таблетки принимаются внутрь, целиком, запивая водой. Для уменьшения раздражения желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать препарат во время еды, но не с молочными продуктами.

При трансплантации органов

• Начальная доза: до 5 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-3 приема

• Поддерживающая доза: 1-4 мг/кг массы тела в сутки

При ревматоидном артрите

• Начальная доза: 1-2,5 мг/кг массы тела в сутки в 1-2 приема

• Минимальная продолжительность терапии: 12 недель

• Поддерживающая доза: 0,5-1 мг/кг массы тела в сутки

При рассеянном склерозе

• Рекомендуемая доза: 2-3 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-3 приема

• Продолжительность лечения: более 1 года, эффект контролируется после 2 лет терапии

При аутоиммунном гепатите

• Суточная доза: 1-1,5 мг/кг массы тела

При воспалительных заболеваниях кишечника

• Начальная доза: 1-3 мг/кг массы тела в сутки

• Продолжительность лечения: не менее 12 месяцев

• Клинический эффект: может проявиться через 3-4 месяца после начала лечения

Особые группы пациентов

• При нарушении функции почек или печени: рекомендуется снижение дозы

• При одновременном приеме аллопуринола: доза Имурана должна быть снижена до 25% от обычной

Побочные эффекты

При применении Имурана могут возникать различные нежелательные реакции, включая:

Часто встречающиеся

• Миелосупрессия (снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов)

• Повышенная восприимчивость к инфекциям

• Тошнота, рвота, диарея

• Нарушение функции печени

Нечасто встречающиеся

• Реакции гиперчувствительности с проявлениями:

  • Общая усталость, головокружение

  • Тошнота, рвота, диарея, боль в животе

  • Отек век, лица или губ

  • Кожные реакции (сыпь, зуд, шелушение)

  • Боли в мышцах и суставах

  • Респираторные симптомы (свистящее дыхание, кашель)

• Панкреатит (может вызывать сильную боль в верхней части живота)

Редко встречающиеся

• Алопеция (выпадение волос, обычно обратимое даже при продолжении лечения)

• Повышенный риск развития злокачественных новообразований (лимфомы, рак кожи)

Очень редко встречающиеся

• Перфорация кишечника с симптомами диареи, боли в животе, запоров, тошноты и рвоты

С неизвестной частотой

• Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному свету)

• Пеллагра (дефицит ниацина)

Особые указания и меры предосторожности

Мониторинг лечения

Пациенты, получающие Имуран, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Необходимо регулярно проводить анализы крови:

• В начале лечения – еженедельно

• При стабильном состоянии – не реже одного раза в 3 месяца

Инфекционные риски

• Повышенная восприимчивость к инфекциям, особенно вирусным и бактериальным

• Следует избегать контакта с лицами, болеющими инфекционными заболеваниями

• Особое внимание требуется пациентам, ранее перенесшим ветряную оспу или опоясывающий лишай

Вакцинация

• Следует избегать вакцинации живыми вакцинами во время лечения Имураном

• Иммуносупрессия может привести к неадекватному иммунному ответу на вакцину

Онкологический риск

• Длительная иммуносупрессивная терапия ассоциирована с повышенным риском злокачественных новообразований

• Рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце и использовать солнцезащитные средства

Хирургические вмешательства

• Необходимо информировать анестезиолога о приеме Имурана перед операцией

• Возможно взаимодействие с миорелаксантами (тубокурарин, суксаметоний)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы ксантиноксидазы

• Аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол, фебуксостат

• Значительно повышают концентрацию активных метаболитов азатиоприна в крови

• Требуется снижение дозы Имурана до 25% от обычной дозы

Антикоагулянты

• Варфарин: возможно снижение антикоагулянтного эффекта

• Требуется более частый контроль показателей коагуляции

Миелосупрессивные препараты

• Усиление миелосупрессивного эффекта при одновременном применении

• Может потребоваться снижение дозы

Препараты, применяемые при воспалительных заболеваниях кишечника

• Месалазин, сульфасалазин: повышенный риск миелосупрессии

• Необходим тщательный мониторинг показателей крови

Нейромышечные блокаторы

• Возможно изменение эффективности миорелаксантов при совместном применении

Условия хранения и отпуска

• Хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (15-25°C)

• Беречь от влаги и прямых солнечных лучей

• Хранить в недоступном для детей месте

• Срок годности указан на упаковке

• Отпускается по рецепту врача

Доступность и стоимость

Имуран доступен к заказу в интернет – аптеках.

Заключение

Имуран (азатиоприн) является эффективным иммуносупрессивным препаратом, который широко применяется в трансплантологии и при лечении аутоиммунных заболеваний. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача-специалиста с регулярным контролем клинических и лабораторных показателей. Несмотря на возможные побочные эффекты, при правильном применении препарат значительно улучшает качество жизни пациентов с тяжелыми хроническими заболеваниями и повышает выживаемость трансплантатов.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)

Проверено специалистом

Мальцан Валентина Александровна

Терапевт.Лечение инфекционных, воспалительных и хронических заболеваний.

Образование: Сибирский государственный медицинский университет

Опыт работы: 31 год