Неотигазон капс. 25 мг №100 капсул

Инструкция по применению

Форма выпуска

Капсулы 25 мг №100.

Упаковка

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук. Полная упаковка содержит 10 блистеров, всего 100 капсул. Капсулы имеют желатиновую оболочку непрозрачного корпуса, окрашенную в желтый цвет, с крышечкой коричневого оттенка.

Фармакологическая группа

Дерматотропные средства. Стимулятор репарации тканей

Фармакологическое действие

Неотигазон (ацитретин) – синтетический ароматический аналог витамина А (ретиноевой кислоты), обладающий сильным терапевтическим эффектом. Он влияет на процессы дифференцировки и пролиферации клеток эпидермиса, нормализуя процессы кератинизации. Препарат применяется при кожных заболеваниях, сопровождающихся гиперкератозом, что включает снижение ломкости и устранение трещин кожи.

Механизм действия пока остается неизвестным и является чисто симптоматическим.

Доклинические исследования степени переносимости не обнаруживали мутагенного или канцерогенного влияния, также отсутствовали и упоминания прямой гепатотоксичности. На животных ацитретин оказывал очень выраженное тератогенное действие.

Неотигазон способствует уменьшению воспалительных проявлений, таких как зуд, шелушение и дискомфорт, часто наблюдаемых при тяжелых кожных патологиях. Действие препарата достигается за счет повышения регенеративной активности кожи и подавления гиперплазии кератиноцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

Через 1-4 часа после приема ацитретина в плазме наблюдается его максимальная концентрация. Наилучшая биодоступность препарата достигается при приеме во время еды.

Распределение

Ацитретин легко проникает в ткани, поскольку обладает выраженной липофильностью. Его связывание с белками превышает 99%. Учитывая липофильные свойства ацитретина, можно предположить, что он проникает в грудное молоко. А согласно исследованиям на животных он проникает через плаценту, тем самым способен вызвать пороки развития плода.

Метаболизм

Ацитретин метаболизируется путем изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путем образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.

Выведение

Период полувыведения у больных 21-70 лет, проходящих длительное лечение, – примерно 50 часов, цис-ацитретина – 60 часов. Можно прогнозировать, что 99% препарата и более в течение 36 дней после прекращения приема выведется из организма, даже учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения. Кроме того концентрации действующих веществ в плазме снизились ниже предела чувствительности метода. Ацитретин выводится почками и через желчные пути в равных количествах.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний:

• Тяжелые формы псориаза, включая пустулезный и эритродермический псориаз;
• Тяжелый врожденный ихтиоз;
• Болезнь Дарье (фолликулярный кератоз);
• Псориатическая эритродермия;
• Красный волосяной лишай;
• Дискератозы.

В список показаний входят и другие тяжелые формы кожных заболеваний, сопровождающихся патологическим ороговением эпидермиса, резистентные к стандартным (традиционным) видам лечения.

Противопоказания

Неотигазон противопоказан и не должен назначаться в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к ацитретину (активному веществу препарата либо к другим ретиноидам).
• Беременность, кормление грудью, планирование беременности в ближайшие три года.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Гиперлипидемия (повышение уровня холестерина и триглицеридов), в том числе хроническая.

Одновременный прием неотигазона и этанола (спиртсодержащих напитков) запрещен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неотигазон категорически запрещено назначать беременным и кормящим матерям, так как ацитретин обладает сильным тератогенным эффектом (высокотератогенен). То же относится к женщинам детородного возраста. Им необходимо использовать одновременно два надежных метода контрацепции – основной (пероральные или внутриматочные контрацептивы) и дополнительный (барьерный) – без перерывов за месяц до начала терапии, на протяжении всего курса лечения и далее как минимум три года после его завершения. Также женщинам, способным к деторождению, запрещено переливать кровь от пациентов, получающих ацитретин, как и донорство крови на срок 2-3 года после окончания приема ретиноида.

При назначении ретиноидов женщине врач должен проинформировать ее о необходимых мерах предосторожности, последствиях наступления беременности во время приема препарата (например, грыжа головного мозга у плода, пороки сердца). Врач должен быть уверенным в том, что женщина понимает и выполняет абсолютно все обязательные предписания.

Терапия ретиноидами должна начинаться не ранее 2–го или 3–го дня ближайшего полноценного менструального цикла. Перед началом лечения необходимо подтвердить отсутствие беременности, для этого врачу предоставляют отрицательный результат на беременность (высокочувствительный тест, УЗИ), который должен быть сделан за 3 дня до визита.

Те же требования должны соблюдаться при повторении лечения.

Особые указания

Во время терапии ацитретином требуется ежемесячно контролировать функцию печени, уровня липидов и ферментов (аминотрансфераз, щелочной фосфатазы) в крови. Контроль проводится еженедельно в течение первых 2 месяцев от начала приема, а затем каждые 3 месяца, если мониторинг не выявил патологию. Если по анализам состояние печени будет ухудшаться, дальше проводить лечение нельзя. Нужно отменить прием и, по крайней мере, 3 месяца продолжать контроль состояния печени, пока оно не нормализуется.

При появлении симптомов гепатита, таких как желтуха, тошнота или рвота, необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если появились головокружение, головные боли, внутричерепная гипертензия (повышенное давление), следует направить больного к невропатологу, чтобы обсудить возможность дальнейшего лечения и ход последующей терапии, уменьшить дозу или принять решение об отмене.

Употребление алкоголя запрещено на всех этапах лечения, поскольку при взаимодействии образуется этретинат, который дольше выводится из организма. Этанол усиливает токсичность препарата и снижает его биодоступность. Пациенты, страдающие алкоголизмом, находятся в группе риска.

Пациентам рекомендуется избегать интенсивного воздействия солнечного света и при необходимости применять солнцезащитные средства, так как препарат повышает чувствительность кожи к ультрафиолету (редко отмечается реакция фотосенсибилизация).

Неотигазон может приводить к временным нарушениям зрения, особенно в ночное время. Следует избегать вождения автомобиля или работы с механизмами в условиях недостаточного освещения.

Состав

В составе капсул содержатся:

• Ацитретин 25 мг;
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, мальтодекстрин, повидон.

Капсула: желатин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 25-30 мг в сутки, принимаемая один раз в день с едой или молоком. После 2-4 недель дозу можно корректировать в зависимости от клинической эффективности и переносимости. Поддерживающая доза обычно составляет 25-50 мг в сутки.

Побочные действия

На фоне применения препарата у большинства пациентов могут возникнуть нежелательные явления. Однако они исчезают с понижением дозировки.

• сухость кожи, губ в уголках рта, которую можно устранить, применяя жирный крем;
• истончение кожного покрова всего тела, особенно на подошвах и ладонях, дерматит;
• сухость во рту, ощущение жажды, иногда нарушаются вкусовые ощущения, гингивит, стоматит;
• воспаление слизистых оболочек (хейлит, носовые кровотечения, ринит);
• офтальмологические нарушения (сухость роговицы глаз, конъюнктивит, ксерофтальмия, непереносимость контактных линз; редко – язвы роговицы);
• зуд кожных покровов, жжение, высыпания, экзема;
• выпадение волос, ломкость ногтей и паронихии, возникновение буллезных высыпаний;
• повышение уровня липидов в сыворотке крови (холестерин, триглицериды), следовательно, повышение риска атерогенеза, который нельзя исключить, если данные нарушения персистируют;
• обратимое повышение показателей аминотрансфераз и щелочной фосфатазы;
• симптомы и расстройства со стороны желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе;
• нарушения функции печени, в том числе гепатотоксичность;
• учащение вульвовагинитов, вызванных Candida albicans.

Нередко возникают боли в суставах, мышцах, костях. Длительное применение системных ретиноидов может приводить к увеличению имеющихся и появлению новых гиперостозов позвоночника, кальциноза мягких тканей. Известны случаи периферических отеков и приливов.

Дозировка и способ применения

Из-за различий в скорости метаболизма дозу неотигазона лучше подбирать согласно индивидуальным. Препарат принимается внутрь, натощак, один раз в сутки, запивая большим количеством воды. Ориентировочные рекомендации следующие:

• Начальная суточная доза подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания и переносимости. Обычно 25–50 мг – достаточная доза для достижения терапевтического эффекта.
• Длительность курса терапии определяется врачом, но обычно составляет 6–8 недель.
• В некоторых случаях бывает достаточно меньшей дозировки, но иногда приходится увеличить дозу до 75 мг/сутки (максимально).
• После наступления стойкого регресса поражений кожи лечение прекращают, а рецидивы лечат так же, как указано выше.

Для детей суточная доза зависит от массы тела, но не меньше 0,5 мг/кг Это оптимальный вариант, как правило. Иногда могут потребоваться дозы больше, но на ограниченное время и не более 35 мг/сутки. Перед применением нужно тщательно оценить ожидаемый результат и сравнить его с возможными рисками. Назначать ацитретин детям нужно только в случае неэффективности других лечебных тактик.

Комбинированная терапия может включать комбинации с другими средствами, в том числе и наружного применения.

Передозировка

В случае острой передозировки прием препарата прекращают при первых симптомах. Специальные меры не требуются ввиду того, что острая токсичность довольно мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение).

Взаимодействие с другими лекарствами

В исследовании in vitro при однократном приеме препарата здоровыми добровольцами вместе с этиловым спиртом обнаруживалось образование ретиноида 2го поколения – этретината (Тигасон). До тех пор, пока явление не получит исчерпывающего объяснения, следует учитывать фармакокинетические особенности этого ретиноида.

Одновременное применение с тетрациклинами, метотрексатом, кумариновыми антикоагулянтами (варфарином) или противозачаточными средствами, содержащими прогестогены, требует осторожности.

Препарат снижает эффективность контрацептивов, основанных на прогестероне, поэтому рекомендуется использовать барьерные методы защиты.

Неотигазон никак не влияет на связывание варфарина с белками, но частично понижает степень связывания фенитоина с белками.

Сообщений об иных взаимодействиях с лекарствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего момента нет.

Назначение

Предназначено для взрослых. Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту.

Дополнительная информация

Информация о наличии препарата, ценах и акциях доступна на сайте компании. Вы можете оставить заявку на покупку и воспользоваться услугой доставки.

Чтобы найти необходимый препарат, нажмите на кнопку Каталог. Затем нужно выбрать препарат и добавить его в корзину. Укажите свои контакты (телефон, чтобы мы могли связаться с вами, и адрес доставки). Мы перезвоним в ближайшее время и поможем оформить заказ. Обратная связь и оперативная помощь также доступны на сайте в онлайн-форме сообщений, менеджер даст быстрый ответ на все вопросы.

Примечание

Перед применением всегда консультируйтесь с врачом и внимательно изучайте инструкцию.

Зоны риска для приема Неотигазонина

Неотигазон — препарат из группы ретиноидов, назначаемый только врачами с опытом их применения. Он имеет ряд противопоказаний, поэтому нужно следить за здоровьем пациента. Особенно важно учитывать возможные риски при назначении препарата определенным категориям людей.

Состояния, относящиеся к зоне риска при приеме Неотигазона:

• Сахарный диабет — может ухудшить или улучшить толерантность к глюкозе, требует частого контроля.
• Ожирение — влияет на метаболизм липидов, повышает риск сердечно–сосудистых осложнений.
• Алкоголизм — увеличивает риск токсического воздействия на печень.
• Нарушение липидного обмена — необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов.
• Заболевания печени (например, гепатит) — препарат может усугубить патологические изменения.
• Доброкачественная внутричерепная гипертензия — сопровождается головной болью, тошнотой, ухудшением зрения.
• Аномалии окостенения — у пожилых пациентов и детей возможны изменения структуры костей.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая мальтодекстрин.

При наличии этих факторов из-за имеющегося риска перед началом лечения необходимо провести тщательное обследование, а в процессе приема — регулярно контролировать состояние здоровья.

Источники

1. Официальная инструкция от производителя
2. Государственный реестр лекарственных средств
3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)

Проверено специалистом

Мальцан Валентина Александровна

Терапевт.Лечение инфекционных, воспалительных и хронических заболеваний.

Образование: Сибирский государственный медицинский университет

Опыт работы: 31 год